Ramelteon 8mg/capsule, 60 caps

Ramelteon mostra un'elevata affinità di legame per i sottotipi recettoriali MT1 e MT2, con un'affinità sostanzialmente inferiore per MT3 e nessun legame misurabile su un ampio pannello di altri siti di legame recettoriali, inclusi i bersagli delle benzodiazepine, della dopamina, degli oppiacei e dei canali ionici. Questo profilo di selettività rende Ramelteon un composto di riferimento standard nella ricerca che esamina specificamente il contributo dei recettori melatoninergici alla segnalazione delle vie del ritmo circadiano e del ciclo sonno-veglia, senza le attività recettoriali confondenti associate ai ligandi non selettivi della melatonina.

I modelli circadiani di roditori che misurano i ritmi di attività sulla ruota e i pattern di scarica neuronale dell'SCN sono sistemi sperimentali standard per studiare le ipotizzate proprietà di sfasamento e sincronizzazione di Ramelteon, esaminando generalmente l'entità e la direzione degli sfasamenti circadiani indotti dalla somministrazione del composto in diversi momenti circadiani rispetto ai controlli con veicolo. I preparati di elettrofisiologia ex vivo dell'SCN completano questi approcci in vivo consentendo la misurazione diretta della modulazione della frequenza di scarica neuronale dopo l'esposizione al composto.

Lo scaffold indanil-furanico di Ramelteon è strutturalmente distinto dalla struttura a base indolica della melatonina nativa, una differenza studiata nella ricerca comparativa sulle relazioni struttura-attività che esamina come i due schemi strutturali interagiscono con i siti di legame dei recettori MT1/MT2. Lo scaffold di Ramelteon conferisce un'affinità di legame significativamente maggiore per MT1 e MT2 rispetto alla melatonina nativa, rendendolo un utile composto di riferimento per distinguere i contributi del legame ad alta e a bassa affinità ai recettori della melatonina nei modelli di ricerca circadiana.